Не пропусти
Главная » Гипертония » Ирбесартан — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ирбесартан — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ирбесартан — средство от гипертонии

Гипотензивный препарат Ирбесартан относят к клинико-фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Разработано лекарство для уменьшения проявления активности АТ II: при сужении сосудов стимулируется альдостерон, активизируется симпатическая нервная система.

Фармакологические характеристики

Ирбесартан – средство с антигипертензивным эффектом из группы селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II (подтип АТI). Блокатор всех физиологически важных свойств увеличивает процент ренина и ангиотензина II, снижает содержание альдостерона в организме.

Если применять средство в рекомендованной производителем дозировке, на уровень калия в плазме он особо не влияет. Лекарство не угнетает АПФ, способствует синтезу ангиотензина II и распаду брадикинина на неактивные метаболиты.

Для выраженной эффективности лекарству не нужна метаболическая активность. Оно понижает АД даже при очень незначительном изменении частоты сокращений сердца. Если не превышать норму (300 мг/сут.), то показатели тонометра будут зависеть от дозы, но после коррекции дозировки понижающий АД эффект остается на том же уровне.

Максимальный результат можно увидеть спустя 3-6 часов, и сохраняется он около суток. В дальнейшем при той же дозировке падение АД отмечается в пределах 60-70% (если сравнивать с наибольшим уменьшением верхней и нижней границы АД при употреблении лекарства).

После разового употребления 150-300 мг медикамента показатель падения АД через сутки на 8-13/5-8 мм рт. ст. выше (по отношению к плацебо).

Гипертоник при измерении находится в сидячем или горизонтальном положении. Одноразовое употребление 150г средства снижает АД в таких же пределах, как и распределение этого количества лекарства на 2 раза в день.

Понижающий АД эффект от препарата развивается за одну-две недели. На максимальный результат можно рассчитывать спустя 4-6 недель с начала курса. Достигнутый эффект сохраняется только при продолжительной терапии. После отмены блокатора АД медленно снижается до исходного показателя, синдром отмены не зафиксирован.

Средство не оказывает влияния на количество мочевой кислоты и на выход ее с мочой. На активность лекарства не влияет возраст или пол больного. Гипертоники негроидной расы не так эффективно реагируют на лечение Ирбесартаном, впрочем, как и на остальные медикаменты, оказывающие влияние на РААС.

Фармакокинетические особенности

  1. Всасывание. После внутреннего употребления средство хорошо абсорбируется в ЖКТ. Максимальное его содержание в крови с абсолютной биодоступностью до 80% наблюдается через 1-2 часа. Параллельный прием еды на эти данные особо не влияет. Фармакокинетика средства линейна и пропорциональна дозировке при дозах до 600мг. Если она превышает предельную норму в 2 раза, абсорбция сокращается.
  2. Распределение. С белками в плазме лекарство связывается на 96%. С клетками крови взаимодействие незначительно. При одноразовом регулярном употреблении блокатора максимальное его содержание в крови наблюдается через 3 дня. При дополнительном употреблении в течение суток концентрация не превышает 20%.
  3. Метаболизм. После внутреннего употребления (как и после инъекции) до 85% радиокативности в кровяном русле приходится на долю неизмененного препарата. Он проходит биотрансформацию в печени при контакте с глюкуроновой кислотой. Метаболизм препарата осуществляется в основном благодаря изоферменту CYP2С9. Из метаболитов в кровяном русле в основном (до 6%) присутствует ирбесартан глюкуронид.
  4. Выведение. Общий и почечный клиренсы находятся в пределах157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин. Время окончательного полураспада Т1/2 составит 11-15 ч. Метаболиты и сам медикамент выходят с мочой и желчью. После внутреннего употребления или в/в инъекции до 20% радиоактивности фиксируют в моче, остаток выходит с калом. Не более чем в 2% средства можно обнаружить в моче в первоначальном виде.

У гипертоников с почечными патологиями на гемодиализе, фармакокинетика медикамента аналогична. При гемодиализе он из организма не исчезает.

При циррозе печени (кроме самых тяжелых форм) фармакокинетические показатели сохраняются. Для тяжелобольных сведений об использовании Ирбесартана нет.

Показания к употреблению

Иртбесартан используют как для монотерапии, так и в комплексном лечении больных:

  • Эссенциальной гипертонией;
  • Нефропатией у гипертоников и диабетиков (2-й тип).

Режим лечения

Таблетки предназначены для внутреннего употребления с водой. В первые дни курса и для поддерживающей дозы назначают 150 мг/сут., независимо от еды. Использование этой нормы позволяет оптимально контролировать АД . Больным от 75 лет и пациентам с гемодиализом целесообразно начинать курс с минимальной нормы – 75 мг/сут. Таблетки с такой дозировкой выпускаются.

Если 150 мг не хватает для планируемого клинического результата, дозу корректируют до 300 мг/сут. или подбирают аналог. Активность Ирбесартана усиливает диуретик типа гидрохлоротиазида.

Диабетикам 2-го типа и гипертоникам в начале курса назначают 150 мг/сут., поэтапно корректируя дозу до 300 мг. Эта норма считается оптимальной поддерживающей при нефропатии. Доказательства положительного результата при лечении больных этой категории получены экспериментально при комплексной терапии совместно с другими понижающими АД медикаментами, подходящими для стабилизации необходимого его уровня.

При почечных патологиях коррекция стандартной схемы приема не нужна. Для больных на гемодиализе первая доза – 75 мг/сут.

Сведений о безопасности и эффективности применения средства коррекции АД у детей и подростков нет.

Побочные последствия

Частоту нежелательных последствий ВОЗ определяет по такой шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

О admin

x

Check Also

Чем опасно высокое артериальное давление у человека?

Какие проблемы вызывает высокое давление Высокое давление – симптом различных болезней. Оно не всегда даёт болезненные ощущения, и человек может ...

Цитрамон — инструкция по применению, состав и аналоги

Старый знакомый: Цитрамон Этот лекарственный препарат найдется в любой домашней аптечке. Цитрамон — комбинированный анальгетик, обладающий ярко выраженным болеутоляющим, жаропонижающим ...

Препараты снижающие артериальное давление: полный список

Какие препараты предназначены для снижения АД В каких случаях препарат будет не только снижать давление, но и улучшать (или облегчать) ...

Темпалгин — инструкция по применению и от чего помогает

Кому и когда показан Темпалгин Темпалгин – лекарство, к которому прибегают многие при возникновении болевого синдрома. Оно продается в аптеках, ...